25/04/2022
La liberazione del principio attivo
Oggi è la festa della liberazione e quindi ci è venuto in mente di parlarvi della fase di liberazione di un principio attivo e dello schema LADME.
Partiamo dal presupposto che stiamo parlando di farmacocinetica, ovvero quella branca che studia la cinetica di:
✅Liberazione,
✅Assorbimento,
✅Distribuzione,
✅Metabolizzazione,
✅Eliminazione.
(Schema LADME di un farmaco).
La fase di “liberazione” è fondamentale per la tecnica farmaceutica e per comprendere al meglio come un principio attivo viene liberato dalla tua forma farmaceutica (compressa, supposta, crema ecc ecc). Quindi parliamo dell’insieme di processi che portano il farmaco ad essere presente nel sito di assorbimento in forma molecolare o in forma assorbibile.
Ma come di chiamano questi processi?
DISGREGAZIONE e DISSOLUZIONE
Ma senza entrare in tecnicismi non adatti a un post, se consideriamo una compressa da ingerire, quando arriva nello stomaco comincia a disintegrarsi. Esistono particolari eccipienti all'interno della compressa che consentono di avviare la disaggregazione, cioè la compressa comincia a rompersi formando dei pezzi più piccoli detti granuli che a loro volta tendono a rompersi per formare delle piccole particelle (disgregazione). In questa forma, il farmaco non potrà assorbirsi perché ai fini dell’assorbimento il farmaco deve prima “solubilizzarsi” ossia deve passare in soluzione. Una compressa convenzionale quanto più si frammenterà in piccole particelle (disgregazione) tanto più aumenterà l’aria di espiazione con i fluidi e quindi la possibilità di solubilizzarsi in essi (dissoluzione).
Ma capirete meglio prendendo in esame una compressa effervescente che avrà una processo di assorbimento più veloce perché si evita di dover aspettare la fase di disaggregazione e poi solubilizzazione, perché essa avviene nel bicchiere d'acqua. Questa liberazione preventiva darà vita a una insorgenza d'azione più rapida e probabilmente anche un maggiore assorbimento.
Questo ci fa capire come andando a lavorare sulla forma del farmaco e sopratutto sulla solubilità delle molecole che abbiamo a disposizione possiamo modificare la fase di “Liberazione” e influenzare così l’assorbimento dei principi attivi.